De crux van cardarine
Ingewijden in bodybuilding met een indrukwekkende staat van dienst hebben het ons verteld, en wij hebben geleerd hen serieus te nemen. Cardarine, voorspellen zij, wordt een hype. Dat is slecht nieuws, want de informatie die we over cardarine konden vinden was vooral verontrustend. Goed om te weten, voordat je op de bestelbutton drukt.
Cardarine is al een tijdje op de markt. De synthetische verbinding, die ook wel GW501516, GW-501,516, GW1516 of GSK-516 heet, is al jaren verkrijgbaar als ‘research chemical’ en als ‘supplement’. Research chemicals zijn obscure farmacologische stoffen, die je koopt in webwinkels en die je officieel aan de ratten en muizen en ratten geeft waar jij als wetenschapper proeven mee doet. In werkelijkheid zijn de klanten van deze webwinkels avontuurlijk ingestelde farmacologische sporters, die op zichzelf experimenteren met allerlei substanties.
Omdat cardarine goed aansloeg in dit circuit, zijn ook malafide ‘supplementenmakers’ deze stof in hun capsules gaan stoppen, ook al is cardarine geen stof die in supplementen mag zitten. Het is een verbinding die niet in de natuur voorkomt, en in de jaren negentig voor de eerste keer is gesynthetiseerd in een laboratorium van de chemiereus GlaxoSmithKline. Rond de eeuwwisseling ontdekten onderzoekers dat deze stof een bijzonder krachtige en voor sporters interessante farmacologische werking heeft: cardarine vergroot de vetverbranding.
Cardarine is een PPAR-delta-agonist. Dat wil zeggen dat hij in de cellen van het lichaam het eiwit PPAR-delta activeert. PPAR-delta is een sensor voor vetzuren, die je onder meer in spieren aantreft. Wordt PPAR-delta aangeschakeld, dan neemt het vermogen van de cel om vet te verbranden toe. Geef je cardarine aan muizen, dan wordt hun uithoudingsvermogen groter. De cellen zetten meer voedingsstoffen om in energie, en dus worden de dieren slanker. Dit middel, zo hoopten de onderzoekers, is misschien een medicijn waarmee we eindelijk het mondiale overgewichtsprobleem kunnen oplossen.
Bijwerkingen
In het schimmige circuit waarin het normaal is om stoffen als SARMs en cardarine in supplementen te stoppen, hebben bedrijven en goeroes zich door dat onderzoek laten inspireren. Sporters die cardarine gebruiken, worden fitter en slanker als ze tijdens een kuur van 8-12 weken elke dag 20 milligram van het spul slikken. En dat helemaal zonder bijwerkingen, volgens de verkopers. “Er zullen heus wel bijwerkingen zijn, maar in de twintig jaar dat wetenschappers dit middel hebben bestudeerd zijn die nooit aan het licht gekomen”, weten ze bij een willekeurige webwinkel te vertellen.
Dat is niet helemaal waar. Volgens reageerbuisstudies stimuleert cardarine mogelijk de ontwikeling, groei en verspreiding van leverkanker, darmkanker, prostaatkanker, schildklierkanker, en huidkanker. In dierstudies versnelt cardarine de groei en de uitzaaiing van borstkanker en darmkanker. Dat komt misschien doordat cardarine de aanleg van bloedvaten stimuleert die de tumoren van zuurstof en glucose voorzien.
Hoewel er ook reageerbuisstudies zijn waarin cardarine geen effect op kankercellen heeft, hebben wetenschappers zich al in een vroeg stadium afgevraagd of die eventuele kankerbevorderende werking niet zwaarder zou wegen dan de afslankende werking. Het antwoord op die vraag kwam in 2009 – niet in de vorm van wetenschappelijke publicaties in prestigieuze wetenschappelijke tijdschriften, maar in de vorm van abstracts, korte samenvattingen van onderzoek, die de ontdekkers van cardarine presenteerden op een congres voor toxicologen. Je vindt die abstracts – nummer 895 en 896 - hier. Doorscrollen naar pagina 185.
Stopgezet
De doseringen die de onderzoekers aan de proefdieren gaven lijken misschien aan de hoge kant, maar dat verandert als je het humane equivalent berekent. Dan zul je zien dat cardarine de kans op sterfte begon te verhogen bij doses van enkele tientallen milligrammen per dag. Da’s akelig dicht bij de dosis van 20 milligram per dag die webwinkels en goeroes aan sporters adviseren.
Die dosis van 20 milligram is tussen twee haakjes al hoger dan wetenschappers aanvankelijk in gedachten hadden. In de paar humane studies, die al van start waren gegaan voordat GlaxoSmithKline de stekker uit het cardarine-onderzoek trok, kregen proefpersonen maximaal 10 milligram cardarine per dag.
Het is geen wonder dat GlaxoSmithKline niet veel later via een persbericht liet weten dat het bedrijf het onderzoek naar cardarine als afslankmiddel had stopgezet, omdat er gevaarlijke bijwerkingen aan het licht waren gekomen. Erg veel bombarie maakte het bedrijf niet. Als farmabedrijven projecten stopzetten, doen ze dat zo subtiel en stilletjes mogelijk omdat anders hun aandelen in waarde dalen.
Wetenschappers wisten dus wel dat er problemen waren met cardarine, maar die kennis bereikte niet de dopinggoeroes en de bedrijven, laat staan de potentiële gebruikers. In 2013 leerde WADA dat cardarine, dat al geruime tijd op de dopinglijst stond, makkelijk verkrijgbaar was, en waarschuwde sporters direct voor de gevaren van het middel. In de maanden daarna betrapten dopingjagers de wielrenner Valery Kaykov en vier van zijn collega’s op het gebruik van het riskante middel.
Lacherig
Of de boodschap van WADA ook buiten de reguliere sport is geland? Na een middagje surfen over het web vrezen we van niet. Als goeroes en andere zelfbenoemde experts het bericht al oppikten, dan deden ze er erg lacherig over. Soms kwam dat omdat de ‘experts’ niet wisten hoe ze het humane equivalent van een dosis in een dierstudie moesten berekenen. Ze namen de bevindingen niet serieus. “Ja, maar moet je kijken hoeveel cardarine ze die beesten gaven…”
Toch kun je bedenken, dat als een farmareus de ontwikkeling van een mogelijk zeer effectief afslankmiddel waar miljarden mee te verdienen valt staakt, er de nodige problemen mee moeten zijn. Daar hoef je geen expert voor te zijn. Een beetje boerenverstand is voldoende.