Weg met je vrouwelijke kant!
Het waarom, wat en hoe van anti-oestrogenen.
Door Bart Coumans & Rens van Kleij
Beste Bart en Rens,
Ik ben 18 jaar en mij is de volgende beginnerskuur aangeraden:
week 1-8: testosteron enanthaat 250 mg/ml
week 3-8: Dianabol® 40 mg e/d
nakuur:
week 9: Clomid® 100 mg e/d
week 10: Clomid® 50 mg e/d
Kunnen jullie me iets meer vertellen over clomid. Wat doet het precies?
Groet, M.Y.
Beste M.,
Clomid® (met de werkzame stof clomifeen) is een zogenaamde anti-oestrogeen en is bedoeld om je eigen testosteronproductie weer op te krikken. Anti-oestrogenen vallen in de groep van middelen die
gebruikt worden om de bijwerkingen van met name anabole steroïden tegen te gaan. Ze staan trouwens ook op de dopinglijst van het Wereld Anti-Doping Agentschap (WADA). Daar vallen ze onder de
stoffen die zowel binnen als buiten wedstrijdverband verboden zijn (kijk op onze website www.necedo.nl).
Deze groep S4 van “Middelen met een anti-oestrogene werking” kent drie categorieën van anti-oestrogene stoffen en dat heeft te maken met waar ze hun anti-oestrogene werking uitoefenen. Zo heb je
aromatase-remmers, selectieve oestrogeen-receptormodulatoren (zogenaamde SERM’s) en andere anti-oestrogene stoffen. Deze drie categorieën en de verschillende stoffen staan in tabel 1. We zullen ze
langslopen en nader behandelen.
Tabel 1. De drie categorieën anti-oestrogenen met de verschillende stoffen
Aromatase-remmers:
- Anastrozol (Arimidex®)
- Aminoglutethimide (Cytadren®)
- Exemestan (Aromasin®)
- Formestan (Lentaron®)
- Letrozol (Femara®)
- Testolacton (Teslac®)
Selectieve oestrogeen-receptormodulatoren (SERM’s):
- Raloxifeen
- Tamoxifen (Nolvadex®)
- Toremifeen (Fareston®)
Andere anti-oestrogene stoffen:
- Clomifeen (Clomid®)
- Cyclofenil
- Fulvestrant (Faslodex®)
Vrouwelijke hormonen in een mannenlijf?
Tsja, het klinkt wellicht bizar, maar mannen hebben vrouwelijke hormonen (oestrogenen) in het lijf, net zo goed als vrouwen mannelijke hormonen (androgenen) hebben. Het gaat echter om de hoeveelheden en de verhoudingen, want die zijn bepalend voor de typische (uitwendige) kenmerken van mannen en vrouwen. Bij mannen worden de oestrogenen gemaakt in de tussencellen van Leydig (in de zaadballen) én in de bijnierschors. Bij vrouwen worden de oestrogenen voornamelijk in de eierstokken geproduceerd. Bij vrouwen ligt de productie van oestrogenen tussen de 80 en 320 microgram/dag, afhankelijk van de menstruele cyclus. Mannen komen (gelukkig) niet verder dan 20-40 microgram/dag.
Oestrogenen door anabolengebruik
Hoe kunnen anabolen, afgeleiden van het mannelijk geslachtshormoon testosteron, nu leiden tot het ontstaan van meer oestrogenen? Als anabolen in cellen binnendringen kan het worden omgezet door het enzym aromatase in oestrogenen. Die binden zich dan aan een oestrogeenreceptoren en zorgen voor een oestrogeen effect. Het lichaam streeft voortdurend naar de oorspronkelijke balans of verhouding (wordt ook wel homeostase genoemd). Indien door anabolen de hoeveelheid androgenen (anabolen zijn ook androgenen) toeneemt slaat de balans door naar teveel androgenen. Het lichaam zal het relatieve tekort aan oestrogenen willen compenseren. De androgenen worden middels het enzym aromatase omgezet in oestrogenen. Logisch dat dit proces aromatisering heet. Het wordt aangenomen dat sommige androgene anabolen steroïden sneller omgezet (gearomatiseerd) worden in oestrogenen dan anderen. Dit is nooit wetenschappelijk aangetoond. Bovendien spreken de verhalen die hierover in de rondte gaan elkaar deels tegen.
Effecten van oestrogenen
Oestrogenen zorgen bij de vrouw voor de ontwikkelen van borsten (inclusief de melkklieren), de typische vetverdeling bij vrouwen (o.a. meer vet op de
heupen). Vrouwen hebben daarom meer een peervormige lichaambouw (‘peertjes’), terwijl mannen meer appelvorming zijn (‘appeltjes)’. Verder zorgen oestrogenen voor het vasthouden van vocht, omdat ze
de nieren aanzetten tot het vasthouden van water en zout. Wanneer mannen overdadig ‘bestookt’ worden met vrouwelijke hormonen dan krijgen mannen die typische hiervoor genoemde vrouwelijke
kenmerken.
Je hoeft er echt niet voor gestudeerd te hebben om te begrijpen dat, als je een keiharde en droge musculatuur nastreeft, je niet zit te wachten op het vasthouden van vocht en tepelvorming
(gynaecomastie). Over gynaecomastie hebben we al eerder een artikel geschreven, namelijk de Sport & Fitness 113, november/december 2002. Kijk op www.eigenkracht.nl rechts bij Publicaties/Sport & Fitness. Daar vind je het complete digitale archief van alle reeds verschenen NeCeDo-artikelen.
Anti-oestrogenen
Om de vervrouwelijking tegen te gaan worden diverse middelen ingezet. Het beste is natuurlijk te voorkomen dat de oestrogenen de kop op steken. Gewoon clean trainen levert je een risico van nul op.
Als je aan de anabolen gaat dan loop je altijd wel een risico op oestrogenenproductie.
In welke mate bodybuilders last hebben van een overdosis oestrogenen is niet echt bekend. Iets meer is bekend over welke anti-oestrogenen worden gebruikt. Er zijn een paar serieuze studies gedaan
hoewel de meeste al weer behoorlijk gedateerd zijn.
In een tweetal Britse studies van zo’n 10 jaar geleden bleek, dat tamoxifen het meest gebruikt werd als anti-oestrogeen. Het gebruikerspercentage was in de ene studie 5% en in de andere 23%. In het
Nederlandse onderzoek van de Boer (1996) onder Nederlandse wedstrijdbodybuilders bleek, dat vooral tamoxifen en clomifeen populair waren. 18% van de mannen gebruikte wel eens of wel eens vaker
tamoxifen en 14% clomifeen. Een wat recenter dopingonderzoek van TNO (2003) liet zien dat een derde van anabolengebruikers bestrijders van bijwerkingen gebruikt. Daarbij werd helaas niet gevraagd
welke. Ondanks alle dateringen en beperkingen van de hier genoemde gegevens kun je wel zeggen dat het gebruik van anti-oestrogenen zeker geen uitzondering of zeldzaamheid is.
Drie soorten anti-oestrogenen
De anti-oestrogenen worden ingedeeld in drie categorieën en dat heeft te maken met waar ze aangrijpen in het proces. Zo heb je de aromatase-remmers die ervoor zorgen dat de aromatisering niet of zo traag mogelijk verloopt. Als die oestrogenen dan toch zijn ontstaan dan is het ook mogelijk om te verhinderen dat ze zich aan de receptoren binden. Dit wordt gedaan door de selectieve oestrogeen-receptormodulatoren (SERM’s). Blijft over een groep met andere anti-oestrogene stoffen. Deze werken anders dan de twee voorgaande. We zullen uit iedere categorie anti-oestrogenen een voorbeeld geven van een populair middel. De meest bekende anti-oestrogenen zijn tamoxifen, clomifeen en inmiddels ook anastrozol.
De aromatase-remmers
Hoewel net pas 10 jaar op de markt - wat niet zo lang is - en ook nog niet zo bekend is de meest genoemde aromatase-remmer anastrozol. In Nederland verkrijgbaar als Arimidex® (fabrikant is AstraZeneca). Het middel is – preciezer gezegd - een selectieve niet-steroïde aromatase-remmer. Het remt dus het aromatase-enzym, waardoor de vorming van oestrogenen uit androgene voorlopers wordt tegengegaan en verminderd. Normaal gesproken wordt het middel gebruikt bij vrouwen (in de menopauze) met een uitgezaaid en/of niet meer te opereren vorm van hormoongevoelige borstkanker. Het remt de productie van oestrogenen in tegenstelling tot een middel als tamoxifen dat de werking van oestrogenen blokkeert. Bijwerkingen die bij vrouwen zijn geconstateerd zijn: opvliegers (bij meer dan 10% van de gebruikers). En verder bij zo’n 1-10% van de gebruikers: hoofdpijn, misselijkheid, diarree, diffuse haaruitval, huiduitslag, gewrichtspijn en -stijfheid, krachteloosheid en stemmingsstoornissen. De doseringen die aan bodybuilders wordt aanbevolen in ‘underground books’ komt overeen met die in de kliniek worden toegepast bij vrouwen. Anastrozol is een vrij sterke anti-oestrogeen. Wanneer anastrozol gebruikt wordt in combinatie met anabole steroïden dan daalt het HDL-cholesterol (= de goede cholesterolversie) nog sterker dan het normaal al het geval zou zijn. Een ander nadeel is dat het zeker geen goedkoop middel is.
Selectieve oestrogeen-receptormodulatoren
De bekendste in deze groep is tamoxifen (Nolvadex®). Het is een regulier geneesmiddel dat onder meer wordt gebruikt voor de behandeling van hormoongevoelige tumoren, zoals bepaalde vormen
van borstkanker. Tamoxifen heeft een anti-oestrogene werking, doordat het de receptoren voor oestrogenen kan blokkeren. Het hecht zich namelijk heel makkelijk aan de receptor vast. Met andere
woorden, de door het gebruik van anabole steroïden toegenomen hoeveelheid oestrogenen kan zijn werk (vrouwelijke borstvorming) niet doen, omdat het ‘slot’ oftewel de receptor bezet wordt door
tamoxifen. Tamoxifen kan ten dele voorkomen dat oestrogenen effect sorteren. Het voorkomt echter niet de vorming van oestrogenen. Het gebruik van tamoxifen gaat gepaard met milde bijwerkingen van
voorbijgaande aard, zoals opvliegers, misselijkheid en braken. In uitzonderlijke gevallen leidt het gebruik tot ernstige bijwerkingen.
Tamoxifen wordt vooral ingezet tegen een beginnende gynaecomastie. Er bestaat geen goed cijfermateriaal over hoe vaak gynaecomastie voorkomt onder gebruikers van anabolen. In één van de weinig
wetenschappelijke onderzoeken (de Boer e.a., 1996) gedaan onder een groep Nederlandse wedstrijdbodybuilders (totaal 116 man) bleek dat ruim 20% er last van had. Het lijkt er wel op dat mannen die
tijdens de puberteit ook al last hadden van gevoelige en harde tepels en/of borstvorming meer risico lopen op gynaecomastie. Zij zijn er waarschijnlijk gevoeliger voor. De effectiviteit om
gynaecomastie tegen te gaan verschilt nogal per persoon.
Andere anti-oestrogene stoffen
Het meest bekend binnen deze categorie anti-oestrogenen is clomifeen(citraat), beter bekend als Clomid®. Dit is een geneesmiddel dat bedoeld is voor vrouwen die graag zwanger wilden worden, maar bij wie de eierstokken niet goed functioneren. Clomifeen bewerkstelligt dan de eisprong. Het wordt door anabolengebruikers aan het eind van een kuur gebruikt om de eigen aanmaak van testosteron te stimuleren. Wat doet clomifeen? Allereerst werkt het als een ‘oestrogenen-blokker’, dat wil zeggen: het hecht zich aan receptoren waar ook oestrogenen zich aan kunnen binden. Op die manier wordt de normale werking voorkomen. Ten tweede kan clomifeen de testosteronproductie verhogen. Doordat het zich ook aan de oestrogeenreceptoren op de hypothalamus bindt, stimuleert deze namelijk de hypofyse om o.a. meer luteïniserend hormoon (LH) af te geven. Dit LH stimuleert op zijn beurt de zaadballen om meer testosteron aan te maken. Het middel is echter niet zonder bijwerkingen. Zo komen een wazig zicht en dubbelzien voor. Zelfs het centraal zenuwstelsel wordt door clomifeen beïnvloed. Dit kan zich uiten in onder andere duizeligheid, slapeloosheid, misselijkheid en depressies. Ook de lever blijft niet onaangetast: clomifeen is op zichzelf al een zware belasting voor dit belangrijke orgaan, laat staan wanneer het vlak na of in combinatie met een kuur gebruikt wordt. In de reguliere geneeskunde mag het middel maar maximaal zesmaal worden toegepast. Zoals hierboven al beschreven stimuleert clomifeen de afgifte van LH door de hypofyse. LH zet op haar beurt de cellen van Leydig (in de zaadballen) aan tot de productie van testosteron. Als je eigen testosteron-aanmaak van nature laag is, kan je dus op deze manier de productie stimuleren. Dat wil echter niet zeggen dat het net zo werkt wanneer je eigen testosteronproductie verlaagd is of zelfs stilligt door het gebruik van anabole steroïden. Clomifeen houdt eigenlijk het lichaam voor de gek: het lichaam ‘denkt’ dat er een grote hoeveelheid oestrogenen in het lichaam aanwezig is en reageert daarop met een verhoogde testosteron-productie. Dit is echter alleen het geval zolang clomifeen gebruikt wordt. Zodra men stopt met het innemen van clomifeen, zal daarmee voor het lichaam ook de prikkel om meer testosteron aan te maken verdwijnen. Het eindresultaat is hetzelfde als het probleem waarvoor clomifeen gebruikt wordt: een lage endogene (=eigen) testosteronproductie. Je hebt dus te maken met ‘uitstel van executie’. Het doel waarvoor je clomifeen wilt gebruiken wordt dus pas bereikt wanneer je stopt met (clomifeen)gebruik.